Skip to content

Committed to quality, committed to your health

اطلاعات بیشتر

نوراستور، کنترل علائم بیماری پارکینسون

محصول شرکت داروسازی هلیوس

نوراستور® یک فرآورده دارویی پیشرفته در درمان بیماری پارکینسون است که توسط شرکت داروسازی هلیوس با بالاترین استانداردهای بین‌المللی تولید می‌شود. این دارو که حاصل ترکیب هوشمندانه لوودوپا و بنسرازید است، در دو دوز 125 و 250 میلی‌گرم عرضه می‌شود و دارای تأییدیه‌های معتبر بین‌المللی از جمله US FDA، GMP، EDQM و CEP می‌باشد.

پاتوفیزیولوژی بیماری پارکینسون

بیماری پارکینسون یک اختلال تحلیل برنده سیستم عصبی است که در آن نورون‌های تولیدکننده دوپامین در بخش متراکم جسم سیاه مغز به صورت انتخابی از بین می‌روند. این فرآیند با تجمع غیرطبیعی پروتئین آلفا-سینوکلئین و تشکیل اجسام لوی همراه است که به اختلال در مسیر جسم سیاه-جسم مخطط منجر می‌شود. کاهش دوپامین در این مسیر باعث عدم تعادل بین سیستم‌های دوپامینی و استیل‌کولینی در هسته‌های قاعده‌ای مغز می‌شود. این اختلال عملکردی با سازوکارهای آسیب‌شناختی متعددی از جمله تنش اکسایشی، نقص عملکرد میتوکندری، التهاب عصبی و اختلال در سیستم خودخواری سلولی تشدید می‌شود که در نهایت به بروز نشانه‌های کلاسیک بیماری شامل کندی حرکات، لرزش استراحتی، سفتی عضلانی و اختلال تعادل می‌انجامد.

بیماری پارکینسون با دو مشخصه اصلی شناخته می‌شود:

  • کاهش دوپامین در مسیرهای نیگرواستریاتال مغزی
  • تجمع پروتئین آلفا-سینوکلئین در نورون‌ها

این تغییرات منجر به عدم تعادل بین استیل‌کولین و دوپامین در عقده‌های قاعده‌ای مغز شده و علائم کلاسیک بیماری را ایجاد می‌کند

مکانیسم اثر و فارماکولوژی

مکانیسم اثر لوودوپا

وودوپا پس از عبور از سد خونی-مغزی، وارد سیستم عصبی مرکزی می‌شود و در آنجا توسط آنزیم دوپا دکربوکسیلاز (با کمک کوفاکتور پیریدوکسال فسفات یا ویتامین ب۶) به دوپامین تبدیل می‌شود. این دوپامین تولید شده در پایانه‌های عصبی ذخیره و در پاسخ به تحریکات عصبی آزاد می‌شود. دوپامین آزاد شده با اتصال به گیرنده‌های دوپامینی در جسم مخطط، باعث تعدیل فعالیت مدارهای حرکتی در هسته‌های قاعده‌ای می‌شود و تعادل بین سیستم‌های دوپامینی و استیل‌کولینی را بازیابی می‌کند. این فرآیند منجر به بهبود علائم حرکتی بیماری پارکینسون از جمله کندی حرکات، سفتی عضلانی و لرزش می‌شود. همچنین، لوودوپا در آزادسازی فاکتورهای رشد عصبی نیز نقش دارد که می‌تواند به حفاظت و بقای نورون‌های باقیمانده کمک کند.

مهار دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا

(افزایش دسترسی زیستی لوودوپا در مغز) نسرازید یک مهارکننده آنزیم دوپا دکربوکسیلاز است که در سیستم عصبی محیطی (خارج از مغز) عمل می‌کند. هنگامی که لوودوپا به تنهایی مصرف می‌شود، بخش زیادی از آن قبل از رسیدن به مغز، در بافت‌های محیطی توسط این آنزیم به دوپامین تبدیل می‌شود. این تبدیل زودهنگام دو مشکل اساسی ایجاد می‌کند: اول اینکه مقدار کمتری از لوودوپا به مغز می‌رسد و اثربخشی درمان کاهش می‌یابد، و دوم اینکه دوپامین تولید شده در محیط می‌تواند باعث عوارض جانبی مانند تهوع، استفراغ و افت فشار خون شود. بنسرازید با مهار این آنزیم در محیط، اجازه می‌دهد مقدار بیشتری از لوودوپا از سد خونی-مغزی عبور کند و به مغز برسد، جایی که می‌تواند به دوپامین تبدیل شود و اثرات درمانی خود را اعمال کند. این عملکرد بنسرازید باعث می‌شود که هم دوز مصرفی لوودوپا کاهش یابد و هم عوارض جانبی محیطی کمتر شود.

قبل از استفاده از نوراستور پزشک یا داروساز خود را از وجود هر یک از مشکلات ذیل آگاه سازید:

در موارد بسیار نادر نوراستور باعث به خواب رفتن ناگهانی می گردد.لذا اگر فرد مصرف کننده تجربه خواب آلودگى بیش از حد یا تجربه یک خواب ناگهانى رادارد از رانندگى و کار با ماشین آلاتى که نیاز به هوشیارى کامل دارند، بپرهیزد و با پزشک خود تماس بگیرد.

  • وجود هرگونه بیمارى دیگر از جمله داشتن: تشنج، دیابت، زخم معده، مشکلات ریوى، کبدى، کلیوى و یا اختلالات هورمونى، افسردگى یا دیگر اختلالات روانى، پوکى استخوان، سابقه وجود لخته خون در رگها، ریتم نامنظم قلبى و یا سابقه حمله قلبى، بالا بودن فشار داخل چشمگ (گلوکوم)، سرطان پوست و ضایعات پوستى مشکوک
  • رانندگى ویا کار با ماشین آلاتى که نیاز به هوشیارى کامل دارند.
  • باردارى ویا قصد باردار شدن
  • شیردهی
  • حساسیت به هر داروى دیگر، مواد غذایى، رنگها یا مواد نگهدارنده
  • انجام هر نوع جراحى که نیاز به بیهوشى عمومى دارد.

خانواده نوراستور

نوراستور دیسپرسیبل

نوراستور متعلق به گروهی از داروهای موسوم به داروهای ضد پارکینسون، ترکیب دو داروی لوودوپا و بنسرازید، دارای دو دز ۱۲۰ و ۲۵۰ میلی گرم تهیه شده از منبع اروپایی دارای تاییدیه های US FDA, GMP, EDQM می باشد.

نوراستور اچ بی اس

نوراستور متعلق به گروهی از داروهای موسوم به داروهای ضد پارکینسون، ترکیب دو داروی لوودوپا و بنسرازید، دارای دو دز ۱۲۰ و ۲۵۰ میلی گرم تهیه شده از منبع اروپایی دارای تاییدیه های US FDA, GMP, EDQM می باشد.

نوراستور استاندارد 125

نوراستور متعلق به گروهی از داروهای موسوم به داروهای ضد پارکینسون، ترکیب دو داروی لوودوپا و بنسرازید، دارای دو دز ۱۲۵ و ۲۵۰ میلی گرم تهیه شده از منبع اروپایی دارای تاییدیه های US FDA, GMP, EDQM می باشد.

نوراستور استاندارد ۲۵۰

نوراستور متعلق به گروهی از داروهای موسوم به داروهای ضد پارکینسون، ترکیب دو داروی لوودوپا و بنسرازید، دارای دو دز ۱۲۵ و ۲۵۰ میلی گرم تهیه شده از منبع اروپایی دارای تاییدیه های US FDA, GMP, EDQM می باشد.

تداخلات دارویی

از مصرف هرگونه داروه با تجویز پزشک یا بدون نسخه، داروهاى گیاهى و مکمل ها بدون مشورت با پزشک یا داروساز در هنگام مصرف نوراستور خوددارى نمائید.
داروهایى که ممکن است با نوراستور تداخل داشته باشند، عبارتند از:

  • داروهاى ضد سرفه و سرماخوردگى، محتوى اپى نفرین یا ترکیبات مشابه آمفتامین ها
  • داروهاى پایین آورنده فشار خون
  • برخى از داروهاى مورد استفاده در درمان مشکلات روانى
  • بیهوشى عمومى با (هالوتان) اگر شما میدانید که قصد رفتن به یک عمل جراحى را دارید که نیاز به این نوع بیهوشى دارد ، شما باید مصرف نوراستور را به مدت ۱۲ تا ۴۸ ساعت قبل از عمل متوقف کنید .
  • قرص آهن یا قرص مولتى ویتامین حاوی آهن: جهت جلوگیری از این تداخل نوراستور را با فاصله حداقل یکساعته از مکمل های خود استفاده کنید.
  • متوکلوپرامید: این دارو می تواند کارایی درمان شما را کاهش دهد.
  • ایزونیازید: این دارو می تواند کارایی درمان شما را کاهش دهد.
  • فنی توئین: این دارو می تواند کارایی درمان شما را کاهش دهد.

نحوه مصرف

مقدار دارو توسط پزشک و با توجه به شدت و نوع علائم و نشانه ها و میزان اثر دارو تعیین مى شود. مصرف بموقع و مطابق تجویز پزشک در اثر بخشى و کاهش عوارض ناخواسته از اهمیت زیادى برخوردار است.

  • دارو را بهمراه یک لیوان کامل آب ببلعید و از جویدن قرص اجتناب کنید.
  • در صورتی که این دارو به تازگی برای شما تجویز شده است، دوز های ابتدایی را میتوانید جهت بهبود تحمل گوارشی با غذا مصرف کنید و پس از چندین دوز، زمان مصرف قرص را به ۳۰ دقیقه قبل و یا یک ساعت بعد غذا تغییر دهید.
  • دوز دارو توسط پزشک و با توجه به شدت و نوع علائم و نشانه ها و میزان اثر دارو تعیین مى شود. مصرف بموقع و مطابق تجویز پزشک در اثر بخشى و کاهش عوارض ناخواسته از اهمیت زیادى برخوردار است.
  • دارو را همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف نکنید.جهت بهبود در جذب دارو و کارایی درمان قرص را ۳۰ دقیقه قبل و یا یک ساعت بعد از وعده غذایی مصرف کنند.
  • در صورتی که مصرف یک دوز از دارو را فراموش کردید به محض یادآورى باید آن را مصرف کنید مگر اینکه زمان مصرف دوز بعدى نزدیک باشد.در این صورت از مصرف دوباره دارو پرهیز کنید و تا زمان بعدى مصرف صبر کرده و دوز بعدى را به هیچ عنوان دو برابر نکنید.
  • در صورت مصرف بیش از میزان توصیه شده، بلافاصله با پزشک و یا داروساز مشورت کنید.ممکن است شما نیاز به مراقبتهاى پزشکى داشته باشید.
  • رژیم هاى غذایى غنى از (پروتئین) بعنوان مثال مصرف مقادیر زیاد را (گوشت، ماهى و مرغ) ممکن است اثرات مفید نوراستور را کاهش دهد.
  • هیچگاه مصرف دارو را بطور ناگهانى متوقف نکنید.

 

عوارض جانبی

هر دارو به موازات اثرات درمانى مطلوب ممکن است باعث بروز برخى عوارض ناخواسته شود.در بیشتر بیماران این عوارض جانبى جزئى و گذراست.

  • حرکات غیر ارادى و غیر طبیعى مانند کشش و یا گرفتگى عضلانى
  • تهوع، استفراغ یا اسهال بخصوص در زمان شروع مصرف که معمولا شدت آن با ادامه مصرف کاهش مى یابد. در این موارد بهتر است دارو با غذا مصرف شود. به هر حال در صورت شدید بودن علائم یا ادامه آن با پزشک مشورت کنید.
  • اختلالات روحی و روانی در افراد مبتلا به بیمارى پارکینسون شایع است و ممکن است در طول درمان با نوراستور ® رخ دهد.این علائم ممکن است شامل افسردگى، گیجى، اضطراب، بی قرارى، توهم، کابوس باشد.
  • تغییر در الگوى تپش قلب، تغییر فشار خون، غش، خواب آلودگى، عرق کردن، لک هاى پوستى و خارش
  • تیره رنگ شدن عرق یا ادرار که این عارضه در بسیاری از مواقع نگران کننده نیست.
  • در موارد بسیار نادر ممکن است تغییرات رفتارى مانند افزایش (ریسک پذیرى) تمایل غیرعادى به شرط بندى و یا افزایش شدید در تمایلات جنسى بروز نماید.
  • در صورت بروز هر نشانه غیرعادى دیگردر زمان مصرف این دارو، حتما پزشک و یا داروساز را مطلع نمایید.

فرم دیسپرسیبل / استاندارد / فرم HBS
(هیدروداینامیکالی بالانسد سیستم)

اصطلاح دیسپرسیبل به این معنا است که دارو در آب حل می‌شود یا در آب قابل پخش است. این ویژگی باعث می‌شود که مصرف دارو برای افرادی که مشکل در بلع دارند. این ویژگی معمولاً در داروهایی که برای سالمندان یا افراد درگیر دیسفاژیا تجویز می‌شود، به کار می‌رود این فرم کمترین تاخیر در جذب را نسبت به فرم استاندارد دارد به عبارتی اگر سرعت عملکرد بالینی نوراستور استاندارد را 46 دقیقه در نظر بگیریم سرعت عملکرد فرم دیسپرسیبل به 25 دقیقه کاهش پیدا میکند از طرفی دسترسی زیستی این فرم نسبت به فرم استاندارد بیشتر است که این مسئله باید در زمان تغییر و جابجایی از فرم استاندارد به فرم دیسپریسیبل در نظر گرفته شود . در پایین به بررسی خصوصیات نوراستور دیسپرسیبل میپردازیم.

خصوصیات نوراستور دیسپرسیبل

  • حاوی صد میلیگرم لودوپا و بیست و پنج میلیگرم بنسرازید
  • جهت مدیریت بهتر مصرف دارو در افراد درگیر دیسفاژیا
  • کاهنده آکنزی های صبحگاهی و بعد ازظهر
  • تیتراسیون آسان
  • امکان مصرف آسان و کارامد در بیماران دارای NGT
  • تنوع بین فردی کمتر در پاسخ بالینی
  • تاخیر کوتاه در شروع عملکرد بالینی

نحوه مصرف نوراستور دیسپرسیبل

نوراستور دیسپرسیبل  باید در یک چهارم لیوان آب (تقریباً بیست و پنج تا پنجاه میلی لیتر) حل شود، اما نه در آب میوه، شیر یا نوشیدنی های گرم.

 قرص ها در عرض چند دقیقه خود به خود حل می شوند و یک سوسپانسیون شیری مایل به سفید تولید می کنند. به دلیل ته نشین شدن سریع، بهتر است سوسپانسیون را در لیوان به خوبی هم بزنید و بلافاصله بنوشید. نوراستور دیسپرسیبل  باید ظرف نیم ساعت پس از تهیه سوسپانسیون مصرف شود.

هنگام تغییر از نوراستور استاندارد به دیسپرسیبل تفاوت در فارماکوکینتیک (جذب سریعتر) باید در نظر گرفته شود.

نکته: جهت آماده داشتن نوراستور دیسپرسیبل میتوان آن را در قمقه های فلزی به مدت بیست و چهار ساعت نگهداری کرد و در زمان مقتضی ( شروع آکنزیا ) برای سرعت بخشیدن به رفع علائم سریعا مصرف کرد.

دوز و فواصل دوز باید در هر بیمار، از جمله افراد مسن، به دقت تعیین شود.

دوز های پیشنهادی نوراستور دیسپرسیبل

دوز اولیه توصیه شده نصف قرص قابل پخش نوراستور صد میلی گرم/ بیست و پنج میلی گرم سه یا چهار بار در روز است. اگر بیماری در مرحله پیشرفته باشد، دوز شروع باید یک قرص پراکنده نوراستور صد میلی گرم / بیست و پنج میلی گرم سه بار در روز باشد.

سپس دوز روزانه باید با یک قرص پراکنده نورستار صد میلی گرم / بیست و پنج میلی گرم یا معادل آن، یک یا دو بار در هفته افزایش یابد تا اثر درمانی کامل حاصل شود یا عوارض جانبی ظاهر شود

در برخی از بیماران مسن، ممکن است شروع درمان با نصف قرص پراکنده نوراستور صد میلی‌گرم/ بیست و پنج میلی‌گرم یک یا دو بار در روز کافی باشد، و هر روز سوم یا چهارم یک قرص پراکنده افزایش یابد.

دوز مؤثر معمولاً در محدوده چهار تا هشت قرص نوراستور دیسپرسیبل صد میلی گرم / بیست و پنج میلی گرم (دو تا چهار قرص نوراستور دیسپرسیبل) در روز در دوزهای قابل تقسیم قرار دارد، اکثر بیماران به بیش از شش قرص نوراستور دیسپرسیبل نیاز ندارند.

بهبود بهینه معمولاً در عرض یک تا سه هفته مشاهده می شود، اما اثر درمانی کامل نوراستور ممکن است برای مدتی آشکار نباشد. بنابراین، توصیه می‌شود قبل از در نظر گرفتن افزایش دوز بالاتر از محدوده دوز متوسط، چند هفته طول بکشد. اگر هنوز بهبود رضایت بخشی حاصل نشد، ممکن است دوز نوراستور افزایش یابد اما با احتیاط. به ندرت لازم است بیش از ده قرص قابل پخش نوراستور در روز داده شود.

نکته : درمان باید حداقل به مدت شش ماه قبل از نتیجه گیری شکست ناشی از عدم وجود پاسخ بالینی ادامه یابد.

نوراستور HBS (هییدروداینامیکالی بالانسد سیستم):

سیستم هیدرودینامیکی HBS: این سیستم  یک رویکرد نوین برای کنترل آزادسازی داروهاست. در این سیستم، شامل لودوپا و بنسرازید با دوز 100 میلی‌گرم لوودوپا و 25 میلی‌گرم بنسرازاید میباشد ، دارو به گونه‌ای طراحی شده است که به صورت کنترل‌شده و آهسته در محیط معده آزاد شود. این روش باعث می‌شود که دارو در محیط معده شناور بماند و از انحلال زودهنگام جلوگیری شود. در آزمایشات بالینی، مشخص شد که این فرم دارویی بهبود ثبات غلظت خون دارو و نتایج درمانی بهتر را فراهم می‌کند.

از طرفی تأثیر فرم اچ بی اس بر روی بیماران با آکنزی شبانه: مطالعه دیگری بر روی فرم اچ بی اس، که یک فرم آهسته رهش از لوودوپا است، نشان داد که این محصول می‌تواند ناتوانی‌های شدید شبانه را در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون کنترل کند. نتایج نشان داد که استفاده از این فرم دارویی به کاهش قابل‌توجه آکنزی شبانه و دفعات بیدار شدن کمک کرده و نیاز به داروهای خواب‌آور کاهش یافته است.

سرگیجه شدید در سکته مغزی

خصوصیات نوراستور HBS

شروع عملکرد بالینی این محصول با توجه به آهسته رهش بودن آن 38 تا 120 درصد طولانی تر از فرم استاندارد میباشد به عبارتی 5 ساعت طول میکشد تا عملکرد بالینی این دارو در بدن شروع شود ولی پیک پلاسمایی نوراستور HBS  به مراتب از فرم استاندارد بیشتر بوده و معادل شش تا هشت ساعت تخمین زده شده است.

نکته مهم و قابل توجه افت 60 درصدی دسترسی زیستی این محصول است بنابراین نورستور HBS  باید به فرم استاندارد اضافه شود تا بتوان دوز قابل قبولی از دوپامین را در هر لحظه با کمترین فاصله از دوز فیزیولوژیک داشت.

به دلیل پیک پلاسمایی طولانی از آکنزی ریجیدیتی های صبحگاهی جلوگیری میکند

یکی از دلایل کاهش کیفیت خواب شبانه در بیماران پارکینسونی دیسکنزی های شبانه است که به دلیل افت غلظت دوپامین رخ میدهد با مصرف یک منبع آهسته رهش (نوراستور HBS) قبل از خواب پیک پلاسمایی طولانی تری از دوپامین خواهیم داشت بنابراین در طول خواب 8 ساعته شبانه و پس آن علائم ناشی از کمبود دوپامین را نخواهیم داشت.

نحوه مصرف و تنظیم دوز مصرفی

بیمارانی که در طول روز نوسانات زیادی در اثر دارو تجربه می‌کنند (پدیده‌های روشن و خاموش) باید دوزهای کوچک‌تر و مکرر تری دریافت کنند یا از نوراستور HBS استفاده کنند.

  • تغییر از Norstor استاندارد به Norstor HBS ترجیحاً از یک روز به روز دیگر انجام می شود و با دوز صبحگاهی شروع می شود.
  • دوز روزانه و فاصله دوز در ابتدا باید مانند نوراستور استاندارد باشد. پس از 2-3 روز، دوز باید به تدریج تا حدود 50٪ افزایش یابد.
  • این ممکن است مخصوصاً برای اولین دوز صبحگاهی مفید باشد، که ترجیحاً باید بیشتر از دوزهای روزانه بعدی باشد.
  • تیتراسیون فردی برای Norstor HBS باید به آرامی و با دقت انجام شود و حداقل 2-3 روز بین تغییرات دوز فاصله وجود داشته باشد.

به بیماران باید اطلاع داده شود که وضعیت آنها ممکن است به طور موقت بدتر شود. با توجه به خواص فارماکوکینتیک نوراستور HBS، شروع اثر به تاخیر می افتد که این نکته مهمی برای پزشک و بیمار محسوب می شود.

نکته بسیار مهم: از آنجایی که هر سه فرم نورستور (استاندارد – دیسپرسیبل – اچ بی اس) به جهت نزدیک کردن غلظت پلاسمایی دوپامین در سیستم عصبی مرکزی خصوصا نورون های دوپامینرژیک مغزی و عقده های قاعده ای است میتوان گفت اثر بالینی ممکن است با تجویز Norstor HBS همراه با Norstor استاندارد یا Norstor dispersible سریعتر به دست آید.

مقالات معتبر علمی